大麻二酚胶体脂载体的配方

在本研究中,研究了胶体脂质载体的大麻(CBD)的一般可加工性。由于其许多药理作用,这种较差的水溶性药物的药物用途目前在密集的研究中,胶体脂质乳液是这种亲脂性物质的良好的配方选择。为了更好地理解脂质乳液中CBD的可制性,研究了CBD负载的不同方面及其与乳液液滴的相互作用。在中链甘油三酯,菜籽油,大豆油和Trimyristin的乳液中可以实现非常高的药物载荷(与脂质含量相关的40%)。最大CBD负载依赖于脂质基质的类型。CBD加载增加了脂质基质的粒度和密度。用于CBD的Trimyristin乳液的负载能力优于基于Trimyristin的固体脂质纳米颗粒的悬浮液(与脂质基质有关的69%vs.30%)。除了在乳液液滴的脂质核心内的定位之外,大麻族与液滴接口有关的显着程度。根据压力测试,CBD稳定乳液,磷脂稳定的乳液比旋氧体稳定的乳液更稳定。此外,可以产生具有纯CBD作为分散相的乳液,因为CBD证明了它不重结晶的这种明显的过冷趋势,即使冷却至-60℃。

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或继续阅读这里:弗朗基,新墨西哥州;施耐德,f;鲍曼,k;Bunjes, H。大麻二酚胶体脂载体的配方。分子2021 261469。https://doi.org/10.3390/molecules26051469

材料
大麻二酚来源于THC Pharm(德国法兰克福)。用于紫外光谱的高效液相色谱(HPLC)质量的四氢呋喃购自Sigma-Aldrich (Steinheim, Germany)。超LC-MS级四氢呋喃和LC-MS级HPLC测量用乙腈从Carl Roth(德国卡尔斯鲁厄)订购,以及叠氮化钠。分别从德国凯洛(Hilden, Germany)获得精制大豆油和精制菜籽油。Lipofundin®MCT/LCT 10%(以下简称Lipofundin®,由5%大豆油、5%中链甘油三酯、2.5%甘油、0.8%卵磷脂和未指定数量的α-生育酚和油酸钠[18,19]组成)作为商业胶体脂乳剂从B.Braun (Melsungen, Germany)获得。泊咯沙姆188 (Kolliphor®188页)和泊洛沙姆407 (Kolliphor®407页)分别是德国路德维希港巴斯夫公司和德国IOI Oleo公司的trimyristin (Dynasan®114)和中链甘油三酯(Miglyol®812 N)。

结论
胶体脂类乳剂是一种很有前景的CBD制剂。所有被研究的系统所能达到的CBD负荷都非常高,其绝对药物负荷取决于所使用的脂质及其物理状态。尽管乳剂的稳定性在机械应力条件下受到限制,但最初的干预表明有改善稳定性的方法。
在脂质核的理化性质方面,负载CBD导致基质密度增加,且随着CBD浓度的增加,基质密度的增加不明显。除了定位和与脂质基质的相互作用外,CBD部分定位于乳滴的界面。
CBD的强过冷趋势使得产生胶体乳液,其中分散的阶段仅由药物组成。尽管这些过冷纯CBD的这些乳液的稳定性低,但结果表明CBD制剂中的进一步有趣的选择。

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