新组合的Soluplus®/Poloxamer Meloxicam固体分散体通过热熔挤压快速起作用。第2部分:比较生物利用度和ivvc

摘要目的:美洛昔康(MLX)固体分散体(SDs)对创新产品Mobic的生物利用度®对人类进行了实验。此外,建立良好的在体外- - - - - -在活的有机体内相关性(IVIVC);溶出度的研究在不同的介质中进行。

方法:MLX/SDs使用Soluplus/泊洛沙姆通过热熔挤压(EXT-SD)和熔体熔化(FUS-SD)技术。单次口服剂量(15mg), 3期,MLX/SDs和Mobic交叉研究®在四名健康的人的喂食条件下进行了实验。在体外在pH值为1.2、蒸馏水(pH值为6.4)和生物制剂模拟胃培养基中研究了餐前和餐后的溶出度。A级ivvc是通过比较时间尺度上的溶出率和吸收率,并使用Wagner-Nelson方法计算。为多层次C模型开发C马克斯和AUC0 - 96与%溶解在不同时间点。评估两种IVIVC模型的内部可预测性。

结果:吸收速率(T马克斯)从EXT-SD, FUS-SD和Mobic®分别为1.5、3.0、4.0 h。此外,AUC增加了1.45倍和1.40倍0 -∞C马克斯,分别为EXT-SD和Mobic®而FUS-SD的吸收程度最低。EXT-SD在所有研究介质中溶出度最高。IVIVC模型呈线性回归(R2≥0.90)和膳食后模拟胃介质预测误差≤10%。

结论:与Mobic相比,热熔挤压技术有望成为提高MLX吸收程度的理想选择®T马克斯价值几乎等于报道的肌肉注射。建立预测性IVIVC在体外解散概要文件和在活的有机体内的性能。继续阅读美洛昔康溶液/泊洛沙姆的固体分散情况

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