用碳酸钙作为赋形剂释放水溶性差的药物:卡马西平的例子

由于生物制冷分类系统(BCS)II类,CARBAMAZEPINE(CBZ)是一种较差的水溶性药物。它的特征在于可变的生物利用度,并通过不同的多晶型物的存在。本文评价了CaCO3对CBZ物理化学性质的影响及其溶解性和释放。碳酸钙垢是一种天然无毒的生物素,被选择,因为它是一种安全,便宜和生态友好的赋形剂,能够溶解在酸性环境中。

强调

Caco的复合材料 3. 采用研磨法和抗溶剂法制备卡马西平。
获得并研究了不同晶体形式的卡巴马嗪。
进行固态研究以与药物性质相关。
使用Caco实现药物表观溶解度和释放的增强 3.

通过球磨和防溶剂方法制备具有不同CBZ载荷的复合材料。复合材料的特征在于X射线粉末衍射,差示扫描量热法分析和衰减的总反射率FT-IR,其显示CaCO 3和制剂过程的存在影响药物分子中的多晶型结晶度和分子间相互作用。扫描电子显微镜表明,在CaCO 3颗粒的表面上沉积具有不同结晶形式的小药物晶体。溶解度和溶解试验表明CBZ的表观溶解度和改善的药物释放的增加。这些结果表明,由于其pH敏感特征,CaCO3可能影响药物释放性能。继续使用碳酸钙作为赋形剂,以释放水溶性差的药物

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