非洛地平和硝苯地平的非晶态固体分散与Soluplus®:药物-聚合物的相容性和分子间的相互作用

本研究的目的是研究两种结构相似的模型化合物硝苯地平(NIF)和非洛地平(FEL)与两亲性聚合物形成非晶态固体分散体(ASDs)时的热力学和动力学相容性Soluplus®.

用熔点降低法研究了两种体系的热力学混相性。利用Flory Huggins理论计算了相互作用参数并生成了相图。结果表明,NIF在Soluplus®中比FEL更容易混溶。采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)和固态核磁共振光谱(ssNMR)研究了药物与聚合物相互作用的性质。光谱分析的数据表明,这两种药物都通过氢键作用与Soluplus®相互作用。此外,13利用C ssNMR数据对ASDs样品的氢键程度进行了定量估计。为了评价两种不同长度尺度下的混合相的不均匀性,在ASDs上进行了质子弛豫测量。

结果表明,NIF:SOL体系具有较好的相均质性Soluplus®内容ASDs在较小的域。这可以通过理解这两种体系的氢键相互作用的程度来解释。本研究强调,为了理解药物和聚合物之间的相混合,在制定asd时需要考虑热力学和动力学混合。更多关于非洛地平和硝苯地平的ASDs与Soluplus®


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