通过设计、质量及应用研制雷贝拉唑钠速释片

本研究的目的是立即释放口服雷比拉唑钠片,具有快速的疗效和胃稳定性,用于治疗胃食管反流疾病。Rabeprazole Sodium是一个常规规定的质子泵抑制剂;然而,它在酸性环境中非常不稳定并且降低。因此,它仅制造并仅以肠溶包衣片剂形式提供,而这种药物的立即释放(IR)制剂非常有限。在这项研究中,我们通过设计(QBD)方法应用了质量(QBD)方法来配制和优化含有Rabeprazole钠作为内芯的IR干涂层片剂,用外碳酸氢钠层稳定在胃pH下的活性药物成分。我们还研究了药物剂型及其药代动力学谱的稳定性。结果表明,发育的片剂稳定约12个月,并在30分钟内具有高于或等于90%的溶解速率。此外,在体内Beagle Pharmokinetics中证实新开发的IR片剂具有AUCT.这是现有的延迟释放的rabeprazole片剂的生物等效性;但是,它的t马克斯为0.5小时,比现有片剂的速度快7倍。此外,发现IR片剂立即吸收胃。因此,IR片剂的开发可用作克服目前与各种质子泵抑制剂相关的技术和商业限制的平台,用于治疗需要立即治疗浮雕的胃食管反流疾病的患者。

在这里下载全文:通过设计、质量及应用研制雷贝拉唑钠速释片

或者在这里继续阅读:Lee,S.-H;金,J.-E.问:通过设计推动立即释放雷比普钠干涂层片剂的开发。制药学2021.13., 259年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13020259

材料

活性药物成分(API)Rabeprazole钠购自Ialdong(韩国),而碳酸氢钠购自河北华辰药业有限公司(河北)。此外,在整个研究中使用以下试剂:D-甘露醇(罗奎特、重碳酸钙(上海诺诚制药有限公司,中国上海)、氧化镁(富田制药有限公司,日本德岛)、氢氧化钙(波谱制药,亨德森,NV,美国)、羟丙基纤维素(日本纯碱有限公司,日本东京)、羧甲淀粉钠(JRS Pharma,Rosenberg,德国),Lowsubstited羟丙基纤维素和乙基纤维素(Ashland,Covington,Ky,USA),硬脂酸镁(Faci Asia Pacific Pty Ltd.,Jurong Island,Singapore),滑石(Nippon Talc Co. Ltd.,Osaka,日本),二氧化钛(Huntsman Corporation,Oulsburg,德国),铝湖黄色4号(Borak,Hwaseong,Gyeonggi,韩国)以及Copovidone.交联维酮(巴斯夫有限公司,路德维希港,德国)。所有其他化学试剂均为商业购买的分析试剂级。

你可能还喜欢